2021年藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)模擬題

一、最佳選擇題(共40題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最符合題意)

1、有關(guān)藥物商品名的敘述，錯(cuò)誤的是( )

A. 針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品的一個(gè)名稱(chēng)

B. 同一藥物可能存在多種商品名

C. 是制造企業(yè)自己決定的一個(gè)名稱(chēng)

D. 不受專(zhuān)利保護(hù)

E. 商品名不能暗示藥品的療效和用途

【試題答案】D

【試題解析】本題考查藥品名稱(chēng)。藥品的商品名又稱(chēng)為品牌名，是由新藥開(kāi)發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的。藥品的商品名通常是針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品。商品名是由廠(chǎng)家自己使用，受專(zhuān)利保護(hù);不能暗示療效和用途;同一種成分的藥物會(huì)有很多商品名。故本題選D。

2、鹽酸普魯卡因的主要降解途徑是( )

A. 水解

B. 幾何異構(gòu)化

C. 氧化

D. 聚合

E. 脫羧

【試題答案】A

【試題解析】本題考查藥物制劑的穩(wěn)定性及其降解途徑。含有酯鍵藥物的水溶液，在H+或廣義酸堿的催化下水解反應(yīng)加速。鹽酸普魯卡因的水解可作為酯類(lèi)藥物水解的代表。故本題選A。

3、在工作中欲了解化學(xué)藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關(guān)內(nèi)容，需查閱的是( )

A.《中國(guó)藥典》二部凡例

B.《中國(guó)藥典》二部正文

C.《中國(guó)藥典》四部正文

D.《中國(guó)藥典》四部通則

E.《臨床用藥須知》

【試題答案】D

【試題解析】本題考查通則的內(nèi)容。通則包括制劑通則與其他通則、通用分析與檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則。故本題選D。

4、阿司匹林遇濕氣即緩慢水解，《中國(guó)藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%，適宜的包裝與貯藏條件是( )

A. 避光，在陰涼處貯存

B. 遮光，在陰涼處貯存

C. 密閉，在干燥處貯存

D. 密封，在干燥處貯存

E. 熔封，在涼暗處貯存

【試題答案】D

【試題解析】本題考查藥品貯存條件。密閉系指可防止塵土及異物進(jìn)入的容器包裝，“密封”系指可防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入的容器包裝。阿司匹林遇濕氣水解，貯存時(shí)應(yīng)避開(kāi)水分，故阿司匹林應(yīng)選擇密封、干燥處貯存。故本題選D。

5、臨床心血管治療藥物檢測(cè)中，其藥物濃度與作用器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物樣本是( )

A. 血漿

B. 唾液

C. 尿液

D. 汗液

E. 膽汁

【試題答案】A

【試題解析】本題考查體內(nèi)藥物檢測(cè)。測(cè)定藥物濃度時(shí)，因血液中藥物濃度高于其他體液，所以最常采用的生物樣本是血樣。血樣包括全血、血漿、血清。全血含有紅細(xì)胞、白細(xì)胞等，不方便測(cè)試，故除特殊說(shuō)明外，一般的血樣使用血漿、血清。血漿含有抗凝劑，比血清分離快，一般采用血漿(除非抗凝劑對(duì)測(cè)定有影響);抗凝劑對(duì)測(cè)定有影響的，則須采用血清測(cè)試藥物濃度。故本題選A。

6、根據(jù)生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)，屬于第Ⅳ類(lèi)低溶解度低滲透性的藥物是( )

A. 雙氯芬酸

B. 普萘洛爾

C. 阿替洛爾

D. 雷尼替丁

E. 酮洛芬

【試題答案】E

【試題解析】本題考查藥物的生物藥劑學(xué)分類(lèi)。第Ⅰ類(lèi)代表藥物有普萘洛爾、馬來(lái)酸依那普利、鹽酸地爾硫?等;第Ⅱ類(lèi)代表藥物有雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等;第Ⅲ類(lèi)代表藥物有雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類(lèi)代表藥物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。故本題選E。

7、有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)同時(shí)存在于體液中。有關(guān)藥物解離對(duì)藥效的影響，說(shuō)法錯(cuò)誤的是( )

A. 胃中環(huán)境pH較小，有利于弱酸性藥物的吸收

B. 腸道環(huán)境pH較高，有利于弱堿性藥物的吸收

C. 藥物在體內(nèi)的解離程度與藥物的pKa有關(guān)，與體內(nèi)環(huán)境的pH無(wú)關(guān)

D. 藥物的離子型有利于藥物在血液、體液中轉(zhuǎn)運(yùn)，進(jìn)入細(xì)胞后的藥物以離子形式發(fā)揮藥效

E. 通常藥物以非解離的形式通過(guò)各種生物膜被吸收

【試題答案】C

【試題解析】本題考查藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響。藥物在體內(nèi)的解離程度與藥效的發(fā)揮有著必然的聯(lián)系，通常藥物以非解離的形式(分子型)被吸收，通過(guò)生物膜，進(jìn)入細(xì)胞后，在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成離子形式(離子型)而起作用。體內(nèi)不同部位的pH情況不同，會(huì)影響藥物的解離程度，使解離形式和未解離形式藥物的比例發(fā)生變化，這種比例的變化與藥物的解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。故本題選C。

8、主要作用于聚合態(tài)的微管，可促進(jìn)微管形成并抑制微管解聚，導(dǎo)致細(xì)胞在有絲分裂時(shí)不能形成紡錘體和紡錘絲，使細(xì)胞停止于G2/M期，抑制細(xì)胞分裂和增殖的抗腫瘤藥是( )

A. 環(huán)磷酰胺

B. 多柔比星

C. 鹽酸伊立替康

D. 紫杉醇

E. 順鉑

【試題答案】D

【試題解析】本題考查抗腫瘤藥物作用機(jī)制。天然來(lái)源及半合成抗腫瘤藥的作用機(jī)制是不完全相同的。紫杉醇的靶點(diǎn)是腫瘤細(xì)胞的微管，抑制紡錘體和紡錘絲的生成。故本題選D。

9、青霉素6位側(cè)鏈引入3-苯基-5-甲基異噁唑結(jié)構(gòu)，具有較大的體積阻止了藥物與β-內(nèi)酰胺酶活性中心的結(jié)合，保護(hù)β-內(nèi)酰胺環(huán)不被破壞，成為耐β-內(nèi)酰胺酶的半合成青霉素類(lèi)藥物是( )

A. 非奈西林

B. 氨芐西林

C. 哌拉西林

D. 苯唑西林

E. 阿莫西林

【試題答案】D

【試題解析】本題考查耐酶青霉素。非奈西林和阿莫西林是耐酸青霉素，可以口服。甲氧西林和苯唑西林是耐酶青霉素，但甲氧西林對(duì)酸不穩(wěn)定，成人不宜口服，苯唑西林耐酸可以口服。苯唑西林含有3-苯基-5-甲基異噁唑，甲氧西林是6位側(cè)鏈上引入二甲氧基苯。故本題選D。

10、具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對(duì)映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥是( )

A. 萘丁美酮

B. 布洛芬

C. 阿司匹林

D. 雙氯芬酸

E. 吲哚美辛

【試題答案】B

【試題解析】本題考查布洛芬的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及代謝。布洛芬為芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥，結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，盡管布洛芬S-異構(gòu)體的活性比R-異構(gòu)體強(qiáng)，但布洛芬通常以外消旋體上市，因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無(wú)效的R- 異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的S-異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng)，其S： R就越大。故本題選B。

11、具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性，且無(wú)致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動(dòng)力藥是( )

A. 多潘立酮

B. 西沙必利

C. 伊托必利

D. 莫沙必利

E. 甲氧氯普胺

【試題答案】C

【試題解析】本題考查伊托必利的作用機(jī)制和臨床用途。伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性，通過(guò)對(duì)D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時(shí)通過(guò)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用來(lái)抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強(qiáng)胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有止吐作用;伊托必利在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，選擇性高，不良反應(yīng)少，不產(chǎn)生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀，較少引起血催乳素水平增高，無(wú)西沙必利的致室性心律失常及其他嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)，安全性更高。故本題選C。

12、關(guān)于皮膚給藥制劑特點(diǎn)錯(cuò)誤的是( )

A. 皮膚給藥制劑能避免口服給藥的首關(guān)效應(yīng)

B. 皮膚給藥制劑起效快，特別適宜要求起效快的藥物

C. 皮膚給藥制劑作用時(shí)間長(zhǎng)，有利于改善患者用藥順應(yīng)性

D. 皮膚給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度

E. 大面積給藥可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激作用和變態(tài)反應(yīng)

【試題答案】B

【試題解析】本題考查皮膚給藥制劑的特點(diǎn)。① 可直接作用于疾病部位，發(fā)揮局部治療作用。② 避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)和胃腸因素的干擾。③ 避免藥物對(duì)胃腸道的副作用。④ 長(zhǎng)時(shí)間維持恒定的血藥濃度，避免峰-谷現(xiàn)象，降低藥物的不良反應(yīng)。⑤ 減少給藥次數(shù)， 患者可自主用藥，特別適合于兒童、老人及不易口服給藥的患者，提高患者的用藥依從性。⑥ 發(fā)現(xiàn)副作用時(shí)可隨時(shí)中斷給藥。⑦ 可通過(guò)給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量， 提高治療劑量的準(zhǔn)確性。故本題選B。

13、以下關(guān)于液體制劑的敘述錯(cuò)誤者為( )

A. 溶液分散相粒徑一般小于1nm

B. 溶膠為非均相體系

C. 熱力學(xué)穩(wěn)定體系

D. 乳濁液為動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系

E. 混懸劑屬粗分散體系，熱力學(xué)不穩(wěn)定體系

【試題答案】C

【試題解析】本題考查口服液體制劑的分類(lèi)。口服液體制劑按分散系統(tǒng)分為均相和非均相液體制劑，其中均相液體制劑為熱力學(xué)穩(wěn)定體系，而非均相液體制劑為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性。故本題選C。

14、下列哪種方法不能增加藥物溶解度( )

A. 加入助溶劑

B. 加入非離子型表面活性劑

C. 制成鹽類(lèi)

D. 加入潛溶劑

E. 加入助懸劑

【試題答案】E

【試題解析】本題考查口服液體制劑的增溶劑、助溶劑、潛溶劑等附加劑。增加藥物溶解度的方法有加入非離子型表面活性劑作增溶劑，加入苯甲酸鈉、乙酰胺等作助溶劑，加入乙醇、丙二醇等作潛溶劑，以及制成鹽類(lèi)。助懸劑可以減少混懸藥物的沉降，增加溶劑黏度，但不影響溶解度。故本題選E。

15、有關(guān)如下結(jié)構(gòu)藥物，敘述錯(cuò)誤的是( )

A. 結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴(lài)氨酸基團(tuán)

B. 具有兩個(gè)沒(méi)有被酯化的羧基;是含游離雙羧酸的普利類(lèi)藥物

C. 結(jié)構(gòu)中含有三個(gè)手性中心

D. 口服活性強(qiáng)于依那普利

E. 該藥在體內(nèi)不易被代謝

【試題答案】D

【試題解析】本題考查賴(lài)諾普利的結(jié)構(gòu)特征和代謝。所給出的結(jié)構(gòu)為賴(lài)諾普利。其結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴(lài)氨酸基團(tuán)取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，且具有兩個(gè)沒(méi)有被酯化的羧基;是含游離雙羧酸的普利類(lèi)藥物;口服活性不如依那普利，口服吸收卻優(yōu)于依那普利拉;賴(lài)諾普利和卡托普利也是當(dāng)前僅有的兩個(gè)非前藥的ACE抑制藥。故本題選D。

16、用作栓劑水溶性基質(zhì)的是( )

A. 可可豆脂

B. 甘油明膠

C. 椰油酯

D. 棕櫚酸酯

E. 混和脂肪酸酯

【試題答案】B

【試題解析】本題考查栓劑基質(zhì)。選項(xiàng)中只有甘油明膠是水溶性基質(zhì)，其他均為油脂性基質(zhì)。故本題選B。

17、抑制酪氨酸激酶，屬于靶向抗腫瘤藥的是( )

A. 吉非替尼

B. 順鉑?

C. 昂丹司瓊

D. 紫杉醇

E. 阿糖胞苷

【試題答案】A

【試題解析】本題考查靶向抗腫瘤藥。該類(lèi)藥物多數(shù)為“XX替尼”，故本題選A。

18、下列關(guān)于片劑特點(diǎn)的敘述，不包括( )

A. 體積較小，其運(yùn)輸、貯存及攜帶、應(yīng)用都比較方便

B. 片劑生產(chǎn)的機(jī)械化、自動(dòng)化程度較高

C. 產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，成本及售價(jià)都較低

D. 可以制成不同釋藥速度的片劑而滿(mǎn)足臨床醫(yī)療或預(yù)防的不同需要

E. 具有靶向作用

【試題答案】E

【試題解析】本題考查片劑的特點(diǎn)。片劑是將藥物粉末(或顆粒)加壓而制得的一種密度較高、體積較小的固體制劑，生產(chǎn)的機(jī)械化、自動(dòng)化程度較高，因而產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，成本及售價(jià)都較低; 其運(yùn)輸、貯存、攜帶及應(yīng)用也都比較方便，可以根據(jù)不同需要制成速效、長(zhǎng)效、咀嚼、口含等不同的類(lèi)型。片劑為常規(guī)口服制劑，不具有靶向作用。故本題選E。

19、熱原不具備的性質(zhì)是( )

A. 水溶性

B. 耐熱性

C. 揮發(fā)性

D. 可被活性炭吸附

E. 可濾性

【試題答案】C

【試題解析】本題考查熱原的性質(zhì)。水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過(guò)濾性、熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀、過(guò)氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷，也可被某些離子交換樹(shù)脂所吸附。故本題選C。

20、下列有關(guān)注射劑特點(diǎn)的敘述，哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的( )

A. 注射劑均為澄明液體，必須熱壓滅菌

B. 適用于不宜口服的藥物

C. 適用于不能口服藥物的病人

D. 療效確切可靠，起效迅速

E. 產(chǎn)生局部定位及靶向給藥作用

【試題答案】A

【試題解析】本題考查注射劑的特點(diǎn)。① 藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。② 可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。③ 可發(fā)揮局部定位作用，但注射給藥不方便，注射時(shí)易引起疼痛。④ 易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。⑤ 制造過(guò)程復(fù)雜，對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費(fèi)用較大，價(jià)格較高。故本題選A。

21、不要求進(jìn)行無(wú)菌檢查的劑型是( )

A. 注射劑

B. 吸入粉霧劑

C. 植入劑

D. 吸入噴霧劑

E. 眼部手術(shù)用軟膏劑

【試題答案】B

【試題解析】本題考查制劑質(zhì)量要求。用于外傷或術(shù)后的制劑必須滿(mǎn)足無(wú)菌，并不得加入抑菌劑，注射劑、植入劑需經(jīng)嚴(yán)格的滅菌方可使用。吸入制劑中吸入噴霧劑和吸入液體制劑應(yīng)為無(wú)菌制劑。吸入粉霧劑則沒(méi)有相應(yīng)的無(wú)菌檢查要求。故本題選B。

22、制備復(fù)方碘溶液時(shí)，加入的碘化鉀的作用是( )

A. 助溶劑

B. 增溶劑

C. 極性溶劑

D. 潛溶劑

E. 消毒劑

【試題答案】A

【試題解析】本題考查低分子溶液劑的典型處方分析。復(fù)方碘溶液中加碘化鉀作助溶劑使碘形成三碘化鉀配合物，能增加碘在水中的溶解度。故本題選A。

23、為延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，通常使用修飾的磷脂制備長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體，常用的修飾材料是( )

A. 甘露醇

B. 聚山梨酯

C. 聚乙二醇

D. 山梨醇

E. 聚乙烯醇

【試題答案】C

【試題解析】本題考查新型靶向脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。聚乙二醇(PEG)修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，稱(chēng)為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。故本題選C。

24、關(guān)于脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的說(shuō)法，正確的是( )

A. 脂質(zhì)體的藥物包封率通常應(yīng)在10%以下

B. 藥物制備成脂質(zhì)體，提高藥物穗定性的同時(shí)增加了藥物毒性

C. 脂質(zhì)體在其載體上結(jié)合抗體、糖脂等也可使其具有特異靶向性

D. 脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物，貯存穩(wěn)定性好，不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象

E. 脂質(zhì)體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體，但只適用于親脂性藥物

【試題答案】C

【試題解析】本題考查脂質(zhì)體的性質(zhì)和質(zhì)量要求。脂質(zhì)體包封率通常不低于80%。藥物制備成脂質(zhì)體后，可以明顯降低藥物的毒性。脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別，提高脂質(zhì)體的靶向性。脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物，脂質(zhì)體易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象，其物理穩(wěn)定性主要用滲漏率表示。脂質(zhì)體滲漏率通常較高。故本題選C。

25、有關(guān)生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)正確的是( )

A. 分子量大，約1000D

B. 口服較易透過(guò)胃腸道屏障

C. 透皮或黏膜吸收的生物利用度較高

D. 易作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)

E. 主要采用注射給藥方式

【試題答案】E

【試題解析】本題考查生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)。生物技術(shù)藥物分子量大。即便是分子量較小的多肽類(lèi)藥物，其分子量也在1000D(道爾頓)左右。由分子量所帶來(lái)的直接挑戰(zhàn)就是大多數(shù)生物技術(shù)藥物都難以自由地透過(guò)體內(nèi)屏障，生物技術(shù)藥物通過(guò)口服、透皮或黏膜吸收的生物利用度很低，另一方面表現(xiàn)在難以作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、腦組織中和各類(lèi)細(xì)胞內(nèi)的藥物靶點(diǎn)，難以透過(guò)體內(nèi)屏障所以幾乎都必須采用注射給藥方式。故本題選E。

26、多劑量包裝的耳用制劑在啟用后，使用時(shí)間最多不超過(guò)( )

A. 2周

B. 4周

C. 2個(gè)月

D. 3個(gè)月

E. 6個(gè)月

【試題答案】B

【試題解析】本題考查耳用制劑的質(zhì)量要求。除另有規(guī)定外，多劑量包裝的耳用制劑在啟用后最多不超過(guò)4周。故本題選B。

27、主要用作片劑填充劑的是( )

A. 羧甲基淀粉鈉

B. 甲基纖維素

C. 淀粉

D. 乙基纖維素

E. 交聯(lián)聚維酮

【試題答案】C

【試題解析】本題考查片劑常用輔料的分類(lèi)。淀粉是經(jīng)典的填充劑。羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)聚維酮為崩解劑，甲基纖維素、乙基纖維素為黏合劑。故本題選C。

28、主要用作消毒劑或殺菌劑的表面活性劑是( )

A. 十二烷基硫酸鈉

B. 聚山梨酯

C. 卵磷脂

D. 泊洛沙姆

E. 苯扎溴銨

【試題答案】E

【試題解析】本題考查表面活性劑的應(yīng)用。苯扎溴銨為陽(yáng)離子型表面活性劑，其水溶液的殺菌力很強(qiáng)，穿透性強(qiáng)，毒性較低，主要用作殺菌防腐劑。故本題選E。

29、下列敘述正確的是( )

A. 胃內(nèi)容物增加，胃排空速率減慢

B. 脂肪類(lèi)食物使胃排空速率增加

C. 抗膽堿藥使胃排空速率減慢

D. 腎上腺素受體激動(dòng)藥，使胃排空速率增加

E. β受體阻斷藥能使胃排空速率減慢

【試題答案】C

【試題解析】本題考查影響胃排空速率的因素。抗膽堿藥普魯本辛、麻醉藥嗎啡、解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林、腎上腺素能藥異丙腎上腺素等能減小胃排空速率，而β受體阻斷藥普萘洛爾能增加胃排空速率。故本題選C。

30、注射給藥中一般注射量最少的是( )

A. 肌內(nèi)注射

B. 皮下注射

C. 皮內(nèi)注射

D. 靜脈注射

E. 動(dòng)脈注射

【試題答案】C

【試題解析】本題考查注射的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。肌內(nèi)注射可以是溶液劑、混懸劑或乳劑，所用溶劑有水、復(fù)合溶劑或油等，容量一般為2～5ml。皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢。如治療糖尿病的胰島素注射體積一般l～2ml左右。皮內(nèi)注射是用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以?xún)?nèi)。故本題選C。

31、下列屬于對(duì)因治療的是( )

A. 對(duì)乙酰氨基酚治療感冒引起的發(fā)熱

B. 硝酸甘油緩解心絞痛

C. 嗎啡治療癌性疼痛

D. 青霉素治療敏感金黃色葡萄球菌引發(fā)的感染

E. 硝苯地平治療高血壓

【試題答案】D

【試題解析】本題考查對(duì)藥物治療作用的區(qū)分。對(duì)因治療是指針對(duì)疾病的病因用藥，青霉素治療敏感金黃色葡萄球菌引發(fā)的感染屬于對(duì)因治療。而對(duì)癥治療是針對(duì)疾病的發(fā)病癥狀用藥，對(duì)乙酰氨基酚治療感冒引起的發(fā)熱、硝酸甘油緩解心絞痛、嗎啡治療癌癥引起的疼痛、硝苯地平治療高血壓都是針對(duì)癥狀進(jìn)行治療。故本題選D。

32、關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)表觀分布容積(V)的說(shuō)法， 正確的是( )

A. 表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)，單位通常是L或L/kg

B. 特定患者的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù)，與服用藥物無(wú)關(guān)

C. 表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān)，血容量越大，表觀分布容積就越大

D. 特定藥物的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù)，所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的

E. 親水性藥物的表觀分布容積往往超過(guò)體液的總體積

【試題答案】A

【試題解析】本題考查表觀分布容積的意義。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示，其單位通常是“體積”或“體積/千克體重”。對(duì)某一個(gè)體，某一特定藥物的V是個(gè)確定值(常數(shù))，B選項(xiàng)不正確。若血中藥物濃度很小，則藥物的V可能遠(yuǎn)大于體液總體積時(shí)，所以表觀分布容積的大小與血藥物濃度大小有關(guān)，而不是C選項(xiàng)中的血容量，一個(gè)人的血容量，一般是不變的。對(duì)某一個(gè)體某一特定藥物的V是一個(gè)常數(shù)，不同個(gè)體，個(gè)體差異大，導(dǎo)致臨床劑量需要調(diào)整，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。水溶性或極性大的藥物通常不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小，E選項(xiàng)不正確。故本題選A。

33、關(guān)于藥物效價(jià)強(qiáng)度的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是( )

A. 藥物效價(jià)強(qiáng)度用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱的比較

B. 比較效價(jià)強(qiáng)度時(shí)所指的等效反應(yīng)一般采用50%效應(yīng)量

C. 藥物效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較

D. 引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量越小，效價(jià)強(qiáng)度越大

E. 臨床選擇藥物及確定劑量時(shí)須區(qū)別效價(jià)強(qiáng)度和效能

【試題答案】A

【試題解析】本題考查對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，其值越小則強(qiáng)度越大。在臨床選擇藥物及確定劑量須區(qū)別效能和效價(jià)強(qiáng)度，不能不加區(qū)分只講某一藥較另一藥作用強(qiáng)。藥物效價(jià)強(qiáng)度與藥物的內(nèi)在活性強(qiáng)弱即效能無(wú)關(guān)，不能將藥物效價(jià)強(qiáng)度用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱及效能的比較。故本題選A。

34、下列現(xiàn)象屬于因發(fā)生變態(tài)反應(yīng)而引起的是( )

A. 華法林引起出血

B. 服用巴比妥類(lèi)催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦

C. 可樂(lè)定治療高血壓時(shí)突然停藥，次日血壓明顯升高

D. 青霉素引發(fā)過(guò)敏性休克

E. 沙利度胺引起的海豹肢畸形兒

【試題答案】D

【試題解析】本題考查對(duì)變態(tài)反應(yīng)的理解。變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)，引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷，也稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng)，如青霉素引發(fā)過(guò)敏性休克屬于變態(tài)反應(yīng)。毒性反應(yīng)是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，如華法林在劑量過(guò)大時(shí)引發(fā)出血。致畸反應(yīng)也屬于慢性毒性范疇，如沙利度胺引起的海豹肢畸形兒。后遺效應(yīng)是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)，如服用巴比妥類(lèi)催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象。停藥反應(yīng)指患者長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物，突然停藥后出現(xiàn)原有疾病加劇的現(xiàn)象， 如可樂(lè)定治療高血壓，突然停藥，次日血壓明顯升高。故本題選D。

35、苯唑西林的生物半衰期t1/2 =0.5h，其30%原型藥物經(jīng)腎排泄，且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌，其余大部分經(jīng)肝代謝消除，對(duì)于肝腎功能正常的病人，該藥物的肝清除速率常數(shù)是( )

A. 4.62h-1

B. 0.97h-l

C. 1.98h-l

D. 1.39h-1

E. 0.42h-1

【試題答案】B

【試題解析】本題考查清除率的計(jì)算。tl/2 =0.5h， 所以 k=0.693/t1/2 =0.693/0.5 =1.386h-1。因 30%原型藥物經(jīng)腎排泄，70%經(jīng)肝臟清除，故肝清除速率常數(shù)為 70%×l.386 =0.97h-1。故本題選B。

36、下列關(guān)于體內(nèi)藥物與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合特點(diǎn)的敘述， 不正確的是( )

A. 此種結(jié)合是可逆的

B. 能增加藥物消除速度

C. 是藥物在血漿中的一種貯存形式

D. 減少藥物的毒副作用

E. 減少藥物表觀分布容積

【試題答案】B

【試題解析】本題考查血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的特點(diǎn)。藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度，使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時(shí)間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，血藥濃度較高(主要分布在血液中，分布體積小)，表觀分布容積較小。故本題選B。

37、藥物代謝的主要部位是( )

A. 胃

B. 腸

C. 脾

D. 肝

E. 腎

【試題答案】D

【試題解析】本題考查藥物代謝的部位。藥物代謝的主要部位是在肝臟。除肝臟以外，胃腸道亦是常見(jiàn)的代謝部位。故本題選D。

38、呋塞米、氯噻嗪、環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度與效能比較見(jiàn)下圖，對(duì)這四種利尿藥的效能和效價(jià)強(qiáng)度分析，錯(cuò)誤的是( )

A. 呋塞米的效價(jià)強(qiáng)度大于氫氯噻嗪

B. 氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度小于氫氯噻嗪

C. 呋塞米的效能強(qiáng)于氫氯噻嗪

D. 環(huán)戊噻嗪與氫氯噻嗪的效能相同

E. 環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的30倍

【試題答案】A

【試題解析】本題考查效能和效價(jià)強(qiáng)度的比較，效能：呋塞米>環(huán)戊噻嗪 = 氫氯噻嗪 = 氯噻嗪;效價(jià)強(qiáng)度：環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪。故本題選A。

39、單室模型藥物靜脈注射消除速度常數(shù)為0.2h-1， 問(wèn)清除99%需要多少時(shí)間( )

A. 5.6h

B. 10.5h

C. 12.5h

D. 23.0h

E. 30.0h

【試題答案】D

【試題解析】本題考查半衰期與清除百分?jǐn)?shù)之間的關(guān)系。t_1/2 = 0.693/k = 0.693/0.2 = 3.465h，達(dá)到 99% 需要約6.64個(gè)半衰期。3.465×6.64=23h。故本題選D。

40、與藥物吸收快慢有關(guān)的參數(shù)為( )

A. t_1/2

B. C_min

C. AUC

D. C_ss

E. T_max

【試題答案】E

【試題解析】本題考查評(píng)價(jià)生物等效性的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。吸收速度：通常采用實(shí)測(cè)藥物峰濃度評(píng)價(jià)吸收速度。藥物濃度達(dá)峰時(shí)間Tmax也是評(píng)價(jià)吸收速度的重要參考信息。故本題選E。

二、配伍選擇題(共60題，每題1分。題干分為若干組，每組題目對(duì)應(yīng)同一組備選項(xiàng)，備選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不選用，每題只有一個(gè)選項(xiàng)最符合題意)

【41～42】

A. 異構(gòu)化

B. 水解

C. 聚合

D. 脫羧

E. 氧化

41、腎上腺素顏色變紅，屬于( )

42、氨芐西林鈉在貯存過(guò)程中不穩(wěn)定，屬于( )

【試題答案】 E、C

【試題解析】本題考查藥物穩(wěn)定性及其變化。① 異構(gòu)化：維生素A的活性形式是全反式，轉(zhuǎn)化為2，6-順式異構(gòu)體，其生理活性會(huì)降低。② 水解：青霉素類(lèi)分子中存在不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在H+或0H-影響下很易裂環(huán)失效。③ 脫羧：對(duì)氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧，生成間氨基酚。④ 氧化：腎上腺素氧化后，先生成腎上腺素紅，后變成棕紅色聚合物或黑色素。⑤ 聚合：氨芐西林鈉在貯存過(guò)程中可發(fā)生聚合反應(yīng)形成高聚物，這種高聚物可誘發(fā)和導(dǎo)致變態(tài)反應(yīng)。故本題選E、C。

【43～45】

A. 離子鍵

B. 氫鍵

C. 離子-偶極

D. 范德華引力

E. 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

43、美沙酮結(jié)構(gòu)中的羰基與N原子之間形成的鍵合類(lèi)型是( )

44、磺酰脲類(lèi)利尿劑與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類(lèi)型是( )

45、氯喹與瘧原蟲(chóng)DNA的結(jié)合，形成的主要鍵合類(lèi)型是( )

【試題答案】C、B、E

【試題解析】本題考查藥物與靶標(biāo)之間鍵合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用。磺酰脲類(lèi)利尿劑通過(guò)結(jié)構(gòu)中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結(jié)合，形成氫鍵。抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。故本題選C、B、E。

【46～47】

A. 普羅帕酮

B. 萘普生

C. 扎考必利

D. 丙氧酚

E. 氨己烯酸

46、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性的是( )

47、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反活性的是( )

【試題答案】D、C

【試題解析】本題考查手性異構(gòu)體對(duì)藥效的影響。萘普生，S-(+)-對(duì)映體的抗炎和解熱鎮(zhèn)痛活性約為R-(-)-對(duì)映體的10～20倍。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，左丙氧酚為鎮(zhèn)咳藥。氨己烯酸只有S-對(duì)映體是 GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑，R-對(duì)映體無(wú)效。扎考必利R-對(duì)映體為5-HT3受體阻斷藥，S-對(duì)映體為5-HT3受體激動(dòng)藥。故本題選D、C。

【48～49】

A. 甲基化結(jié)合反應(yīng)

B. 與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C. 與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D. 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

E. 乙酰化結(jié)合反應(yīng)

48、含有酚羥基的沙丁胺醇，在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是( )

49、含有酚羥基、醇羥基的嗎啡，在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是( )

【試題答案】 B、D

【試題解析】本題考查Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結(jié)合;沙丁胺醇與硫酸結(jié)合;白消安與谷胱甘肽結(jié)合;對(duì)氨基水楊酸鈉發(fā)生乙酰化結(jié)合反應(yīng);腎上腺素發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)。故本題選B、D。

【50～52】

A.

C.

D.

50、屬于前體藥物，為阿司匹林和撲熱息痛形成的酯類(lèi)藥物是( )

51、屬前體藥物，體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物起效的藥物是( )

52、屬前體藥物，但不含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是( )

【試題答案】C、A、B

【試題解析】本題考查前藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及其代謝活性產(chǎn)物。選項(xiàng)中給出的結(jié)構(gòu)依次為舒林酸、萘丁美酮、 貝諾酯、吡羅昔康、洛索洛芬。貝諾酯為阿司匹林和撲熱息痛形成的酯類(lèi)藥物。舒林酸屬前體藥物，體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物起效。萘丁美酮屬前體藥物，但不含酸性結(jié)構(gòu)。故本題選C、A、B。

【53～55】

A.

C.

53、分子結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，具有四個(gè)立體異構(gòu)體，臨床上僅用其(2S，3S)-異構(gòu)體的苯硫氮?類(lèi)鈣通道阻滯藥是( )

54、分子結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，能選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管，用于防治腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、高血壓和偏頭痛等疾病的1，4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥是( )

55、分子結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，其體內(nèi)代謝產(chǎn)物N-脫甲基化合物保持母體的部分活性的芳烷基胺類(lèi)鈣通道阻滯藥是( )

【試題答案】D、E、B

【試題解析】本題考查鈣通道阻滯藥的分類(lèi)及其代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、代謝及臨床用途。選項(xiàng)ABCDE 所給結(jié)構(gòu)式依次為拉貝洛爾(α、β受體阻斷藥)、維拉帕米(芳烷基胺類(lèi)鈣通道阻滯藥)、氯沙坦(血管緊張素II受體阻斷藥)、地爾硫?(苯硫氮?類(lèi)鈣通道阻滯藥)、尼莫地平(1，4 -二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥)。故本題選D、E、B。

【56～57】

A.

D.

56、系21位酯化衍生物，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫(kù)欣綜合征、高血糖等，所以只能外用的藥物是( )

57、本身無(wú)活性，必需先在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化后才有效的藥物是( )

【試題答案】D、A

【試題解析】本題考查糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。醋酸氟輕松僅供外用，原因是口服給藥后，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫(kù)欣綜合征、高血糖等，所以只能外用。糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物 11位為羰基時(shí)，不產(chǎn)生藥理作用或生理作用，經(jīng)肝臟還原代謝成11-羥基后才有效，可的松、潑尼松都具有11-酮，本身無(wú)活性，在肝臟分別轉(zhuǎn)化為氫化可的松、潑尼松龍后顯示藥效。故本題選D、A。

【58～59】

A. 格列美脲

B. 吡格列酮

C. 鹽酸二甲雙胍

D. 米格列奈

E. 伏格列波糖

58、結(jié)構(gòu)與葡萄糖類(lèi)似，對(duì)α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用的降血糖藥物是( )

59、能促進(jìn)胰島素分泌的磺酰脲類(lèi)降血糖藥物是( )

【試題答案】E、A

【試題解析】本題考查降糖藥的作用機(jī)制及分類(lèi)。葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進(jìn)劑按照結(jié)構(gòu)分為兩類(lèi)，磺酰脲類(lèi)和非磺酰脲類(lèi)，磺酰脲類(lèi)藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列XX”;非磺酰脲類(lèi)有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“X格列奈”;胰島素增敏劑有雙胍類(lèi)和噻唑烷二酮類(lèi)，噻唑烷二酮類(lèi)藥物有馬來(lái)酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。故本題選E、A。

【60～61】

A.

D.

60、屬于非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥( )

61、屬于開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥的是( )

【試題答案】 E、A

【試題解析】本題考查抗病毒藥的分類(lèi)及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。故本題選E、A。

【62～63】

A. 厄洛替尼

B. 紫杉醇

C. 多西他賽

D. 卡培他濱

E. 順鉑

62、擾亂了 DNA的正常雙螺旋結(jié)構(gòu)，使腫瘤細(xì)胞DNA 復(fù)制停止，阻礙細(xì)胞分裂的抗腫瘤藥是( )

63、選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，屬于靶向抗腫瘤藥的是( )

【試題答案】E、A

【試題解析】本題考查抗腫瘤藥作用機(jī)制。烷化劑、金屬珀配合物(順鉑)、拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ、Ⅱ抑制劑都是干擾腫瘤細(xì)胞的DNA正常功能。抗代謝抗腫瘤藥(卡培他濱)是阻斷DNA合成。靶向抗腫瘤藥(厄洛替尼)作用靶點(diǎn)是酪氨酸激酶抑制劑。紫杉醇和多西他賽是天然產(chǎn)物類(lèi)抗腫瘤藥。故本題選E、A。

【64～65】

A. 他唑巴坦

B. 美羅培南

C. 氨曲南

D. 頭孢曲松

E. 克拉維酸

64、屬于氧青霉烷類(lèi)的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是( )

65、屬于青霉烷砜類(lèi)的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是( )

【試題答案】E、A

【試題解析】本題考查β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。氧青霉烷類(lèi)代表藥物克拉維酸。青霉烷砜類(lèi)代表藥物是舒巴坦、他唑巴坦。故本題選E、A。

【66～68】

A. 調(diào)節(jié)滲透壓

B. 調(diào)節(jié)pH

C. 調(diào)節(jié)黏度

D. 抑菌

E. 增溶

66、滴眼劑中加入磷酸鹽緩沖溶液的作用是( )

67、滴眼劑中加入氯化鈉的作用是( )

68、滴眼劑中加入山梨酸的作用是( )

【試題答案】B、A、D

【試題解析】本題考查滴眼劑和注射劑的附加劑在處方中作用。磷酸鹽緩沖溶液可以調(diào)節(jié)pH;氯化鈉和葡萄糖可以調(diào)節(jié)滲透壓;山梨酸是抑菌劑;卡波姆可以調(diào)節(jié)黏度。故本題選B、A、D。

【69～70】

A. 3分鐘

B. 5分鐘

C. 15分鐘

D. 30分鐘

E. 60分鐘

69、分散片的崩解時(shí)限是( )

70、腸衣片的崩解時(shí)限是( )

【試題答案】A、E

【試題解析】本題考查口服片劑的質(zhì)量要求。分散片、可溶片為3分鐘;舌下片、泡騰片為5分鐘;普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘;薄膜衣片為30分鐘; 腸溶衣片要求在pH 6.8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)內(nèi)全部溶解并通過(guò)篩網(wǎng)等。故本題選A、E。

【71～72】

A. 搽劑

B. 甘油劑

C. 露劑

D. 涂膜劑

E. 醑劑

71、涂搽患處后形成薄膜的液體制劑是( )

72、供無(wú)破損皮膚揉擦的液體制劑是( )

【試題答案】D、A

【試題解析】本題考查低分子溶液劑的制劑特點(diǎn)。涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑。醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，其中乙醇的濃度一般為 60%～90%。故本題選D、A。

【73～76】

A. 丙二醇

B. 醋酸纖維素酞酸酯

C. 二氧化鈦

D. 吐溫80

E. 乙基纖維素

73、可作為致孔劑的是( )

74、可作為增塑劑的是( )

75、可作為遮光劑的是( )

76、可作為腸溶衣材料的是( )

【試題答案】D、A、C、B

【試題解析】本題考查口服固體制劑的包衣材料。片劑包衣材料常用的增塑劑有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯)。致孔劑有蔗糖、氯化鈉、 吐溫類(lèi)。二氧化鈦是常用的遮光劑，醋酸纖維素酞酸酯為腸溶衣材料。故本題選D、A、C、B。

【77～79】

A. 潤(rùn)滑劑

B. 黏合劑

C. 崩解劑

D. 填充劑

E. 矯味劑

鹽酸西替利嗪咀嚼片處方中有西替利嗪、甘露醇、微晶纖維素、乳糖、阿司帕坦、聚維酮、硬脂酸鎂等。各成分的作用為：

77、乳糖的作用為( )

78、阿司帕坦的作用為( )

79、硬脂酸鎂的作用為( )

【試題答案】D、E、A

【試題解析】本題考查口服片劑的典型處方分析。處方中鹽酸西替利嗪為主藥，甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖為填充劑，甘露醇兼有矯味的作用，蘋(píng)果酸、阿司帕坦為矯味劑，聚維酮乙醇溶液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。故本題選D、E、A。

【80～81】

A. 藥物從用藥部分進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程

B. 藥物進(jìn)入體循壞后向各組織、器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程

C. 藥物在吸收過(guò)程或者進(jìn)入體循壞后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程

D. 藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程

E. 藥物在體內(nèi)發(fā)揮藥效的過(guò)程

80、分布是指( )

81、代謝是指( )

【試題答案】B、C

【試題解析】本題考查對(duì)吸收、分布、代謝、排泄定義的理解。吸收是藥物從用藥部分進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。分布是藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。代謝是藥物在吸收過(guò)程或者進(jìn)入體循環(huán)后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程。排泄是藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。故本題選B、C。

【82～84】

A. 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

B. 簡(jiǎn)單擴(kuò)散

C. 易化擴(kuò)散

D. 膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

E. 濾過(guò)

82、藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機(jī)體能量，從膜的低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是( )

83、在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是 ( )

84、脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側(cè)的濃度差，從膜的高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是( )

【試題答案】A、C、B

【試題解析】本題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特征。藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機(jī)體能量，從膜的低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是易化擴(kuò)散;藥物擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的藥物轉(zhuǎn)動(dòng)方式是簡(jiǎn)單擴(kuò)散。故本題選A、C、B。

【85～86】

A. 直腸給藥

B. 舌下給藥

C. 呼吸道給藥

D. 經(jīng)皮給藥

E. 口服給藥

85、可發(fā)揮局部或全身作用，又可減少首關(guān)效應(yīng)的給藥途徑是( )

86、氣體、易揮發(fā)的藥物或氣霧劑的適宜給藥途徑是( )

【試題答案】A、C

【試題解析】本題考查各給藥途徑特點(diǎn)。直腸給藥是通過(guò)肛門(mén)將藥物送入腸管，通過(guò)直腸黏膜的迅速吸收直接進(jìn)入大循環(huán)發(fā)揮藥效，減少首關(guān)效應(yīng)，以治療全身或局部疾病的給藥方法。氣體或揮發(fā)性液體麻醉藥和其他氣霧劑型藥物可通過(guò)呼吸道吸收，肺有很大表面積，而且血流量大，藥物極易吸收，可直接局部給藥使藥物發(fā)揮作用。故本題選A、C。

【87～89】

A. 完全激動(dòng)藥

B. 部分激動(dòng)藥

C. 反向激動(dòng)藥

D. 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

E. 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

87、對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α=0，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線(xiàn)的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降的是( )

88、對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α=0，使激動(dòng)藥的量-效曲線(xiàn)平行右移，最大效應(yīng)不變的是( )

89、對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的是( )

【試題答案】E、D、A、

【試題解析】本題考查對(duì)激動(dòng)藥和拮抗藥分類(lèi)和特性的理解。對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α= 1)的為完全激動(dòng)藥。雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性較低(α<1)的為部分激動(dòng)藥。對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反效應(yīng)的為反向激動(dòng)藥。對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α=0，使激動(dòng)藥的量-效曲線(xiàn)平行右移，最大效應(yīng)不變的為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α=0，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線(xiàn)的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降的為非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。故本題選E、D、A。

【90～91】

A. 氨基糖苷類(lèi)

B. 非甾體類(lèi)抗炎藥

C. 磺胺類(lèi)

D. 環(huán)孢素

E. 苯妥英鈉

90、易引起急性間質(zhì)性腎炎的常見(jiàn)藥物為( )

91、易導(dǎo)致狼瘡樣綜合征的常見(jiàn)藥物是( )

【試題答案】B、E

【試題解析】本題考查藥物的毒性作用。引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的藥物中以氨基糖苷類(lèi)最為常見(jiàn);引起急性間質(zhì)性腎炎的藥物以抗生素及非甾體抗炎藥較為常見(jiàn);引起梗阻性急性腎功能衰竭常見(jiàn)藥物有磺胺類(lèi)、甲氨蝶呤、阿昔洛韋、造影劑、二甲麥角胺新堿等;有些藥物可引起腎小動(dòng)脈和毛細(xì)血管損害，致血壓升高和腎功能損傷，如環(huán)孢素等;肼屈嗪、普魯卡因胺、苯妥英鈉、甲硫咪唑等可致狼瘡樣綜合征。故本題選B、E。

【92～93】

A. 睡前服用

B. 飯后服用

C. 晨起08：00服用

D. 飯前服用

E. 任意時(shí)間服用

92、羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可抑制膽固醇的合成，藥物效應(yīng)也體現(xiàn)出相應(yīng)的晝夜節(jié)律， 效果好的服藥時(shí)間是( )

93、腎上腺素皮質(zhì)激素如潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)、地塞米松(氟美松)等，為避免藥物對(duì)激素分泌的反射性抑制作用，減少不良反應(yīng)，最佳使用時(shí)間是( )

【試題答案】A、C

【試題解析】本題考查用藥與時(shí)辰關(guān)聯(lián)的內(nèi)容。時(shí)辰藥效學(xué)研究機(jī)體對(duì)藥物效應(yīng)呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律，如羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類(lèi)降脂藥)通過(guò)抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶，抑制肝臟合成膽固醇，從而起到降低膽固醇和低密度脂蛋白的作用。機(jī)體膽固醇的合成有晝夜節(jié)律，夜間合成增加，所以夜間給予他汀類(lèi)降脂藥降低血清膽固醇的作用更強(qiáng)，推薦臨睡前給藥。腎上腺皮質(zhì)激素在體內(nèi)的晝夜節(jié)律相當(dāng)明確，若藥物應(yīng)用的方法違反了該時(shí)辰節(jié)律，則可擾亂或消除體內(nèi)皮質(zhì)激素的自然晝夜節(jié)律，導(dǎo)致不良反應(yīng)的發(fā)生，研究發(fā)現(xiàn)，正常人體糖皮質(zhì)激素分泌呈現(xiàn)晨高晚低的晝夜節(jié)律特征，所以，應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療疾病時(shí)，08：00時(shí)1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應(yīng)也少。故本題選A、C。

【94～95】

A. 乙醛脫氫酶

B. 血漿假性膽堿酯酶

C. 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)

D. 胃蛋白酶

E. 谷丙轉(zhuǎn)氨酶

94、某些人吃蠶豆或服用伯氨喹啉類(lèi)藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應(yīng)，可能是缺乏( )

95、某些人常規(guī)劑量應(yīng)用琥珀膽酸時(shí)可以引起呼吸肌麻痹時(shí)間延長(zhǎng)，可能是缺乏( )

【試題答案】C、B

【試題解析】本題考查機(jī)體代謝的多態(tài)性對(duì)藥物的影響。G-6-PD缺乏癥是一種主要表現(xiàn)為溶血性貧血的遺傳病，平時(shí)一般無(wú)癥狀，但在吃蠶豆或服用伯氨喹啉類(lèi)藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疽、貧血等急性溶血反應(yīng)。血漿假性膽堿酯酶缺乏的人對(duì)琥珀膽堿水解滅活能力減弱，常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)可以引起呼吸肌麻痹時(shí)間延長(zhǎng)。故本題選C、B。

【96～97】

A. Cmax

B. t1/2

C. AUC

D. MRT

E. Cav

96、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是( )

97、平均滯留時(shí)間是( )

【試題答案】E、D

【試題解析】本題考查藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的表示方法。平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是Cav，平均滯留時(shí)間是MRT，藥物生物半衰期是t1/2，藥物達(dá)峰濃度是Cmax。藥時(shí)曲線(xiàn)下的面積為AUC。故本題選E、D。

【98～100】

A. 繼發(fā)反應(yīng)

B. 毒性反應(yīng)

C. 后遺效應(yīng)

D. 特異質(zhì)反應(yīng)

E. 依賴(lài)性

98、繼發(fā)于藥物治療作用后的不良反應(yīng)，治療劑量下治療作用本身帶來(lái)的間接結(jié)果，稱(chēng)為( )

99、在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，稱(chēng)為( )

100、長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后所造成的一種強(qiáng)迫要求連續(xù)或 定期使用該藥的行為或其他反應(yīng)，稱(chēng)為( )

【試題答案】A、B、E

【試題解析】本題考查對(duì)藥物不良反應(yīng)的理解。繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng)，治療劑量下治療作用本身帶來(lái)的間接結(jié)果的稱(chēng)為繼發(fā)性反應(yīng)。在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，稱(chēng)為毒性反應(yīng)。毒性反應(yīng)通常比較嚴(yán)重，一般也是可以預(yù)知的，應(yīng)該避免發(fā)生。長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后所造成的一種強(qiáng)迫要求連續(xù)或定期使用該藥的行為或其他反應(yīng)，稱(chēng)為依賴(lài)性，其目的是感受藥物的精神效應(yīng)，或避免由于停藥造成身體不適。故本題選A、B、E。

三、綜合分析選擇題(共10小題，每題1分。題目分為若干組，每組題目基于同一個(gè)臨床情景、病例、實(shí)例或案例的背景信息逐漸展開(kāi)。每題的備選選項(xiàng)中，只有1個(gè)最符合題意)

【101～104】

某藥物的生物半衰期是6.93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄，且肝代謝和腎排泄各占一半，靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml，將其制備成片劑用于口服，給藥200mg后的AUC為5μg·h/ml。

101、如給藥50mg后，應(yīng)測(cè)得其血藥濃度為( )

A. 0.2mg/L

B. 0.3mg/L

C. 0.4mg/L

D. 0.5mg/L

E. 0.6mg/L

【試題答案】D

【試題解析】本題考查血藥濃度的計(jì)算。由表觀分布容積公式V=X/C得C=X/V，帶入數(shù)值C=50/100=0.5。故本題選D。

102、該藥物的腎清除率為( )

A. 2L/h

B. 5L/h

C. 6.93L/h

D. 8L/h

E. 10L/h

【試題答案】B

【試題解析】本題考查清除率的計(jì)算。清除率公式為Cl=kV，半衰期公式t1/2=0.693/k，則k=0.693/t1/2=0.693/6.93=0.1，則Cl=100×0.1=10L/h，這里算出來(lái)的是總的清除率，題目問(wèn)的是腎清除率，由材料可知肝腎清除率各占一半，則肝清除率為5L/h，腎清除率也為5L/h。故本題選B。

103、該藥物片劑的生物利用度為( )

A. 相對(duì)生物利用度25%

B. 絕對(duì)生物利用度25%

C. 相對(duì)生物利用度50%

D. 絕對(duì)生物利用度50%

E. 相對(duì)生物利用度75%

【試題答案】B

【試題解析】本題考查生物利用度的計(jì)算。于涉及到靜脈注射給藥，故為絕對(duì)生物利用度，由于給藥劑量都是200mg。則F=口服AUC/靜脈注射AUC=5/20=0.25，故為絕對(duì)生物利用度25%。故本題選B。

104、為避免該藥的首關(guān)效應(yīng)，不考慮其理化性質(zhì)的情況下，可以考慮將其制成( )

A. 膠囊劑

B. 口服緩釋片劑

C. 舌下片

D. 口服乳劑

E. 顆粒劑

【試題答案】C

【試題解析】本題考查沒(méi)有首關(guān)效應(yīng)的制劑。舌下片給藥不經(jīng)過(guò)胃腸道，不會(huì)發(fā)生首關(guān)效應(yīng)。故本題選C。

【105～107】

患者，于家中自行服用腸溶阿司匹林片100mg，由于吞咽困難，遂粉碎后沖服。

105、阿司匹林如果應(yīng)用劑量過(guò)大(5g/d)，最可能會(huì)引起下列哪種不良反應(yīng)( )

A. 阿司匹林哮喘

B. 出血和凝血障礙

C. 水楊酸反應(yīng)

D. 過(guò)敏反應(yīng)

E. 瑞夷綜合征

【試題答案】C

【試題解析】本題考查阿司匹林的典型不良反應(yīng)。阿司匹林如果應(yīng)用劑量過(guò)大(5g/d)，最可能會(huì)引起水楊酸反應(yīng)，表現(xiàn)為頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽(tīng)力減退，嚴(yán)重者出現(xiàn)高熱、精神錯(cuò)亂甚至昏迷、驚厥。一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥，加服碳酸氫鈉，堿化尿液，加速藥物排泄。故本題選C。

106、阿司匹林的結(jié)構(gòu)為，符合其性質(zhì)的是( )

A. 是水楊酸羧基成酯的產(chǎn)物

B. 可以在NaOH溶液中溶解而不溶于Na2CO3溶液

C. 分子中酯鍵較穩(wěn)定，高溫不易水解

D. 阿司匹林小劑量長(zhǎng)期服用可以用來(lái)預(yù)防血栓

E. 是選擇性環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制劑

【試題答案】D

【試題解析】本題考查阿司匹林的作用特點(diǎn)。阿司匹林是水楊酸酚羥基形成了乙酸酯，為非選擇性環(huán)氧化酶(COX)的不可逆抑制劑;由于其分子中羧基保留，因此阿司匹林具有酸性，可以和堿成鹽(溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液中);其酯鍵不穩(wěn)定，容易水解成水楊酸。小劑量長(zhǎng)期服用可以用來(lái)預(yù)防血栓。故本題選D。

107、阿司匹林腸溶片口服與普通片相比的優(yōu)勢(shì)是( )

A. 改善胃內(nèi)溶解性

B. 避免肝臟首過(guò)效應(yīng)

C. 減少胃黏膜刺激

D. 促進(jìn)細(xì)菌的攝取

E. 防止胃內(nèi)分解

【試題答案】C

【試題解析】本題考查腸溶片的優(yōu)點(diǎn)。阿司匹林腸溶片與普通片相比主要是可以在腸內(nèi)吸收，減少對(duì)胃黏膜刺激，減少胃腸道反應(yīng)的發(fā)生。故本題選C。

【108～110】

紫杉醇是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹(shù)皮中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類(lèi)化合物，化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫杉烷類(lèi)抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同，一是第10位碳上的取代基，二是3位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

108、根據(jù)結(jié)構(gòu)關(guān)系判斷，屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是( )

A.

C.

E.

【試題答案】E

【試題解析】本題考查多西他賽的結(jié)構(gòu)。根據(jù)材料給的信息結(jié)構(gòu)式，多西他賽與紫杉醇結(jié)構(gòu)有兩點(diǎn)不同，一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側(cè)鏈，可以推出多西他賽結(jié)構(gòu)為E選項(xiàng)。故本題選E。

109、紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是(　)

A. 助懸劑

B. 穩(wěn)定劑

C. 等滲調(diào)節(jié)劑

D. 增溶劑

E. 金屬整合劑

【試題答案】D

【試題解析】本題考查聚氧乙烯蓖麻油的作用。由于紫杉醇難溶于水，故加入聚氧乙烯蓖麻油作為增溶劑。故本題選D。

110、按藥物來(lái)源分類(lèi)，多西他賽屬于(　)

A. 天然藥物

B. 半合成天然藥物

C. 合成藥物

D. 生物藥物

E. 半合成抗生素

【試題答案】B

【試題解析】本題考查多西他賽的藥物來(lái)源分類(lèi)。根據(jù)材料：多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫衫烷類(lèi)抗腫瘤藥物，得知多西他賽屬于半合成天然藥物。故本題選B。

四、多項(xiàng)選擇題(共10題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，有2個(gè)或者2個(gè)以上符合題意，錯(cuò)選、少選均不得分)

111、臨床常用的血藥濃度測(cè)定方法有( )

A. 氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法(GC-MS)

B. 薄層色譜法(HLC)

C. 酶聯(lián)免疫法(ELISA)

D. 高效液相色譜法(HPLC)

E. 液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法(LC-MS)

【試題答案】ACDE

【試題解析】本題考查生物樣品檢測(cè)法。生物樣品中的藥物分析常用的方法有免疫分析和色譜分析。免疫分析法分為放射免疫法和非放射免疫法(熒光免疫法、發(fā)光免疫法、酶免疫法及電化學(xué)免疫法);色譜分析法包括氣相色譜(GC)、高效液相色譜(HPLC)和色譜-質(zhì)譜聯(lián)用(氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)GC-MS、液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)LC-MS)等。薄層色譜只能用于定性檢查(即鑒別)，不能用于定量檢查 (即含量測(cè)定)。故本題選ACDE。

112、藥物產(chǎn)生毒副作用的原因包括( )

A. 藥物對(duì)hERG產(chǎn)生抑制作用

B. 藥物對(duì)肝藥酶具有誘導(dǎo)或抑制作用

C. 藥物代謝物具有明顯毒性

D. 藥物在非治療部位與靶標(biāo)結(jié)合

E. 藥物在治療部位與非靶標(biāo)結(jié)合

【試題答案】ABCDE

【試題解析】本題考查藥物毒副作用原因。毒副作用原因包括：含有毒性基團(tuán);在非結(jié)合靶標(biāo)產(chǎn)生非治療作用(包括非治療部位與靶標(biāo)結(jié)合、治療部位或非治療部位與非靶標(biāo)結(jié)合);對(duì)hERG產(chǎn)生抑制;代謝影響(包括對(duì)肝藥酶產(chǎn)生抑制、誘導(dǎo)作用，代謝物毒性強(qiáng))。故本題選ABCDE。

113、關(guān)于紫杉醇及其制劑的敘述，正確的有( )

A. 具有二萜結(jié)構(gòu)

B. 水溶性小

C. 具有變態(tài)反應(yīng)

D. 直接抑制腫瘤細(xì)胞DNA功能

E. 結(jié)構(gòu)改造后的多西他賽，水溶性提高

【試題答案】ABCE

【試題解析】本題考查紫杉醇。紫杉醇是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹(shù)皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類(lèi)化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。紫杉醇由于水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑，如聚環(huán)氧化蓖麻油等助溶，常會(huì)引起血管舒張、血壓降低及過(guò)敏反應(yīng)等副作用。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，但抗腫瘤譜更廣。故本題選ABCE。

114、治療藥物監(jiān)測(cè)的目的是保證藥物治療的有效性和安全性，在血藥濃度-效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下，需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)的有( )

A. 治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)大的藥物

B. 具有線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特征的藥物

C. 在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物

D. 合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物

E. 個(gè)體差異很大的藥物

【試題答案】ACDE

【試題解析】本題考查治療藥物監(jiān)測(cè)。有下列情況需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)：① 個(gè)體差異很大;② 具非線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特征藥;③ 治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物; ④ 毒性反應(yīng)不易識(shí)別，用量不當(dāng)或用量不足的臨床反應(yīng)難以識(shí)別的藥物;⑤ 特殊人群用藥;⑥ 常規(guī)劑量下沒(méi)有療效或出現(xiàn)毒性反應(yīng);⑦ 合并用藥而出現(xiàn)的異常反應(yīng);⑧ 長(zhǎng)期用藥;⑨ 診斷和處理藥物過(guò)量或中毒。故本題選ACDE。

115、關(guān)于藥物對(duì)心血管系統(tǒng)的毒性作用機(jī)制，敘述正確的有( )

A. 苯妥英鈉主要通過(guò)阻滯心肌細(xì)胞膜K+通道發(fā)揮作用

B. 利多卡因主要通過(guò)阻滯心肌細(xì)胞膜K+通道發(fā)揮作用

C. 三環(huán)類(lèi)抗抑郁癥藥主要對(duì)Na+通道有阻滯作用

D. 胺碘酮主要阻斷與復(fù)極化過(guò)程有關(guān)的K+通道

E. 維拉帕米主要通過(guò)阻滯Ca2+通道發(fā)揮作用

【試題答案】DE

【試題解析】本題考查藥物的毒性作用機(jī)制。苯妥英鈉和利多卡因通過(guò)阻滯心肌細(xì)胞膜Na+通道發(fā)揮作用，故選項(xiàng)A和B錯(cuò)誤;三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥對(duì)K+通道有阻滯作用，故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。故本題選DE。

116、膠囊劑具有的特點(diǎn)是( )

A. 能掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性

B. 藥物的生物利用度較高

C. 生產(chǎn)成本較片劑低

D. 可彌補(bǔ)其他固體劑型的不足

E. 可延緩藥物的釋放和定位釋藥

【試題答案】ABDE

【試題解析】本題考查口服膠囊劑的特點(diǎn)。膠囊劑能夠掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性;藥物的生物利用度較高;延緩藥物的釋放和定位釋藥;生產(chǎn)成本較片劑高;可彌補(bǔ)其他固體劑型的不足，如含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等，但可制成軟膠囊劑。故本題選ABDE。

117、兩種藥物溶液，若pH相差較大，發(fā)生配伍變化的可能性也大。pH的變化可引起沉淀析出與變色，下列由于pH的改變導(dǎo)致注射劑配伍變化的是( )

A. 新生霉素注射液與5%葡萄糖

B. 谷氨酸鈉(鉀)注射液與腎上腺素注射液

C. 氨茶堿注射液與腎上腺素注射液

D. 磺胺嘧啶鈉注射液與腎上腺素注射液

E. 乳酸根離子會(huì)加速氨芐西林鈉和青霉素G的水解

【試題答案】ABCD

【試題解析】本題考查注射劑配伍變化的原因。pH 的變化可引起沉淀析出與變色。如新生霉素與5%葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會(huì)發(fā)生沉淀;磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉(鉀)、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。此外，葡萄糖注射液的pH為3.2～5.5，若青霉素G與其配伍后pH為4.5，其效價(jià)4小時(shí)損失10% ;而pH為3.6，1小時(shí)即損失10%，4小時(shí)損失 40%。故本題選ABCD。

118、下列關(guān)于氣霧劑的敘述中錯(cuò)誤的是( )

A. 脂水分配系數(shù)小的藥物，吸收速度也快

B. 氣霧劑主要通過(guò)肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射

C. 吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中

D. 肺部吸入氣霧劑的粒徑越小越好

E. 小分子化合物易通過(guò)肺泡囊表面細(xì)胞壁的小孔，因而吸收快

【試題答案】AD

【試題解析】本題考查氣霧劑的特點(diǎn)。脂溶性藥物經(jīng)脂質(zhì)雙分子膜擴(kuò)散吸收，故脂水分配系數(shù)大的藥物，吸收速度也快。氣霧劑主要通過(guò)肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射，吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中。肺部吸入氣霧劑微粒太細(xì)，進(jìn)入肺泡囊后大部分由呼氣排出，在肺部的沉積率也很低，通常氣霧劑的微粒大小應(yīng)在0.5～5μm范圍內(nèi)最適宜。故本題選AD。

119、按其藥理作用機(jī)制，抗心律失常藥物包含的類(lèi)型有( )

A. 鈉通道阻滯藥

B. β受體阻斷藥

C. 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥物，通常指鉀通道阻滯藥

D. 鈣通道阻滯藥

E. α受體阻斷藥

【試題答案】ABCD

【試題解析】本題考查抗心律失常藥物的分類(lèi)。該類(lèi)藥物按其藥理作用機(jī)制分為四類(lèi)：Ⅰ類(lèi)，鈉通道阻滯藥;Ⅱ類(lèi)，β受體阻斷藥;Ⅲ類(lèi)，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥物，通常指鉀通道阻滯藥;Ⅳ類(lèi)，鈣通道阻滯藥。故本題選ABCD。

120、通過(guò)天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得的口服雌激素有( )

A. 炔雌醇

B. 他莫昔芬

C. 尼爾雌醇

D. 戊酸雌二醇

E. 苯甲酸雌二醇

【試題答案】AC

【試題解析】本題考查雌激素。天然雌激素17位引入乙炔基得到可口服的雌激素，如炔雌醇、尼爾雌醇。故本題選AC。